这是由于临床所用的绝大多数药物（特别是口服的非极性药物）均系通过肝脏的代谢作用将药物降解、灭活或转化为更易排泄的产物，这种药物代谢的过程统称为生物转化。药品的生物转化过程需经氧化、还原或水解以及结合的过程，在这一系列的过程中，需肝细胞内的多种酶参与，如细胞色素P-450、单胺氧化酶、水解酶、葡萄糖醛酸转移酶、硫酸转移酶、乙酰转移酶等。肝脏既是药物代谢的主要场所，也是药物毒性反应的主要靶器官，所以肝脏常易遭受药物的损害。
